?；頉]食子兒茶酚沒食子酸酯抗癌和降糖活性研究.pdf

1、綠茶受到研究者的密切關注主要是由于其藥理活性成分兒茶素，主要包括四種多酚類物質:表兒茶酚(EC)，表沒食子兒茶酚(EGC)，表兒茶酚沒食子酸酯(ECG)和表沒食子兒茶酚沒食子酸酯(EGCG)，其中EGCG含量最多。研究表明，EGCG有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗癌和降糖等多種活性，但是EGCG具有不穩(wěn)定，脂溶性差，生物利用度低等缺點，在臨床應用上受到一定的限制。本文制備了全乙酰化EGCG、全丙酰化EGCG和全丁?；疎GCG，以HepG2細胞

2、、Hela細胞、α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶為模型，探討?；鶊F大小對抗癌活性和降糖活性的影響。主要內容有:
　　 (1)全?；疎GCG的制備酸酐為酰化劑與EGCG反應，吡啶為催化劑，在40℃反應數小時，TLC和HPLC監(jiān)測反應終點。反應液經水洗、0.5mol/L碳酸鈉溶液、飽和氯化鈉溶液反復洗滌，收集有機層，無水硫酸鈉干燥后過濾，真空濃縮處理，干燥即得產物。經HPLC檢測其純度分別為98.42％、98.86％和95.14％。

3、r>　　 (2)理化性質研究對酰化產物進行溶解性、紫外吸收和油水分配系數等測定。結果表明:?；髱缀醪蝗苡谒谟袡C溶劑中溶解度大幅度提高;EGCG在210nm和280nm處有較大吸收，而?；a物最大吸收波長為250nm，最大吸收波長發(fā)生了藍移;油水分配系數由小到大的順序為lgPEGCG＜lgPAcEGCG＜lgPPrEGCG＜lgPBuEGCG。
　　 (3)抗癌活性研究以HepG2細胞和Hela細胞為模型，研究酰化EGC

4、G對其抑制作用。在1～1OOμg/mL濃度范圍內，HepG2細胞中，EGCG和AcEGCG抑制率較低，PrEGCG和BuEGCG抗癌活性相當，IC50分別為54.631、23.081、17.121、15.351μg/mL;在Hela細胞中，抗癌活性大小EGCG＜AcEGCG＜PrEGCG＜BuEGCG，IC50分別為68.2、51.76、31.11、20.27μg/mL。細胞吸收藥物實驗表明，隨?；鶊F的增大，試藥進入細胞的能力越強，抗

5、癌活性越高。AcEGCG與Dox聯(lián)用可以明顯提高Dox對癌細胞的抑制作用，而且高濃度PrEGCG與中低濃度Dox聯(lián)用，也有一定的協(xié)同效應，但是BuEGCG幾乎沒有相同效果。
　　 (4)降糖活性研究以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶為模型，研究?；疎GCG對其抑制作用。EGCG和?；疎GCG對α-葡萄糖苷酶的抑制分別呈明顯的劑量依賴關系，抑制效果都強于陽性對照阿卡波糖。與EGCG相比，全酰化EGCG的抑制率都較高，IC50分別為291