當(dāng)歸超微粉直接壓片工藝及其片劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、超微粉碎技術(shù)是近20年發(fā)展起來的一種高新技術(shù)。這種跨學(xué)科、跨行業(yè)的高新技術(shù)在中藥制藥工業(yè)中的應(yīng)用尚處于起步階段，但利用該技術(shù)研制的中藥制劑如微米中藥等具有獨(dú)特的活性已引起醫(yī)藥界廣泛關(guān)注。 本研究選用中藥當(dāng)歸為模型藥物。目前市售的當(dāng)歸片是中藥當(dāng)歸的傳統(tǒng)常規(guī)劑型，在臨床上應(yīng)用廣泛，療效較好。但由于其制備工藝繁瑣，服用量大，因此，我們運(yùn)用最新的超微粉碎技術(shù)及以處方優(yōu)選制劑工藝，研制了新型的當(dāng)歸微粉片劑，簡(jiǎn)化了制劑工藝，改善原有片劑的性

2、質(zhì)，也為超微粉碎技術(shù)等交叉學(xué)科在中藥現(xiàn)代化的運(yùn)用方面提供了思路。 本文首先采用重壓式超微粉碎機(jī)制備當(dāng)歸的超微粉末，確定粉碎工藝參數(shù)為主軸轉(zhuǎn)速R=350r/min，粉碎時(shí)間為30min，當(dāng)歸超微粉平均粒徑達(dá)到1.94μm。通過掃描電鏡(SEM)觀察粉體形貌和細(xì)胞特征，激光粒度分析儀測(cè)定粒徑的分布，粉體學(xué)參數(shù)測(cè)定，主要成分溶出特點(diǎn)的研究。表明當(dāng)歸超微粉和普通粉各方面性質(zhì)差異顯著，微粉化能促進(jìn)當(dāng)歸各方面性能的改善。本文還研究了當(dāng)歸超微

3、粉直接壓片成型工藝。采用混料均勻設(shè)計(jì)法，建立回歸方程，求解當(dāng)歸微粉片最優(yōu)處方。運(yùn)用粉末直接壓片法制備的片劑，其硬度達(dá)到75N，崩解時(shí)間10.24min，且片面光滑無(wú)缺，成型性好。實(shí)驗(yàn)還比較了同處方的當(dāng)歸微粉片和普通片的溶出特點(diǎn)，當(dāng)歸微粉片溶出性能遠(yuǎn)優(yōu)于當(dāng)歸普通片。外翻腸囊法是研究腸吸收的基本方法，廣泛運(yùn)用于研究許多物質(zhì)的吸收。本實(shí)驗(yàn)首次采用大鼠翻轉(zhuǎn)腸囊法考察當(dāng)歸超微粉碎前后小腸吸收情況。研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)歸在小腸各腸段的吸收沒有部位差異性；隨

4、著吸收時(shí)間的增加，藥物的累積轉(zhuǎn)運(yùn)量呈增加趨勢(shì)；當(dāng)歸制備成超微粉末后小腸吸收效果增強(qiáng)，吸收速率常數(shù)ka從0.0025min-1提高到0.0031min-1，并且吸收符合一級(jí)吸收模型。本文最后研究了當(dāng)歸微粉片的質(zhì)量控制方法。采用薄層色譜法對(duì)處方中主藥進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法測(cè)定片劑中阿魏酸的含量。結(jié)果表明，阿魏酸在0.512～102.4μg·mL-1濃度范圍內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系(r=0.9996)，平均加樣回收率為99.17％