當歸超微粉直接壓片工藝及其片劑質(zhì)量標準研究.pdf

1、超微粉碎技術是近20年發(fā)展起來的一種高新技術。這種跨學科、跨行業(yè)的高新技術在中藥制藥工業(yè)中的應用尚處于起步階段，但利用該技術研制的中藥制劑如微米中藥等具有獨特的活性已引起醫(yī)藥界廣泛關注。 本研究選用中藥當歸為模型藥物。目前市售的當歸片是中藥當歸的傳統(tǒng)常規(guī)劑型，在臨床上應用廣泛，療效較好。但由于其制備工藝繁瑣，服用量大，因此，我們運用最新的超微粉碎技術及以處方優(yōu)選制劑工藝，研制了新型的當歸微粉片劑，簡化了制劑工藝，改善原有片劑的性

2、質(zhì)，也為超微粉碎技術等交叉學科在中藥現(xiàn)代化的運用方面提供了思路。 本文首先采用重壓式超微粉碎機制備當歸的超微粉末，確定粉碎工藝參數(shù)為主軸轉(zhuǎn)速R=350r/min，粉碎時間為30min，當歸超微粉平均粒徑達到1.94μm。通過掃描電鏡(SEM)觀察粉體形貌和細胞特征，激光粒度分析儀測定粒徑的分布，粉體學參數(shù)測定，主要成分溶出特點的研究。表明當歸超微粉和普通粉各方面性質(zhì)差異顯著，微粉化能促進當歸各方面性能的改善。本文還研究了當歸超微

3、粉直接壓片成型工藝。采用混料均勻設計法，建立回歸方程，求解當歸微粉片最優(yōu)處方。運用粉末直接壓片法制備的片劑，其硬度達到75N，崩解時間10.24min，且片面光滑無缺，成型性好。實驗還比較了同處方的當歸微粉片和普通片的溶出特點，當歸微粉片溶出性能遠優(yōu)于當歸普通片。外翻腸囊法是研究腸吸收的基本方法，廣泛運用于研究許多物質(zhì)的吸收。本實驗首次采用大鼠翻轉(zhuǎn)腸囊法考察當歸超微粉碎前后小腸吸收情況。研究發(fā)現(xiàn)，當歸在小腸各腸段的吸收沒有部位差異性；隨

4、著吸收時間的增加，藥物的累積轉(zhuǎn)運量呈增加趨勢；當歸制備成超微粉末后小腸吸收效果增強，吸收速率常數(shù)ka從0.0025min-1提高到0.0031min-1，并且吸收符合一級吸收模型。本文最后研究了當歸微粉片的質(zhì)量控制方法。采用薄層色譜法對處方中主藥進行定性鑒別；采用高效液相色譜法測定片劑中阿魏酸的含量。結果表明，阿魏酸在0.512～102.4μg·mL-1濃度范圍內(nèi)與峰面積呈良好的線性關系(r=0.9996)，平均加樣回收率為99.17％