作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)前藥的設(shè)計、合成及初步評價研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩100頁未讀， 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進(jìn)行舉報或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病正日益成為威脅人類健康的主要疾病。靶向治療藥物具有治療特異性強和副作用小的優(yōu)點，是此類疾病防治藥物研究的重要發(fā)展方向。本課題進(jìn)行了抗抑郁藥物文拉法辛，老年癡呆治療藥物美金剛胺及抗腦腫瘤藥物羥脲的前體藥物制備與評價研究，以期獲得提高腦靶向釋放的新化合物。 制備了美金剛胺和氯碘羥喹。以煙酸為原料，經(jīng)酰氯化、酰胺化、季胺化和還原得到二氫吡啶-吡啶錨鹽類前藥1個。含二硫鍵的閉環(huán)-季胺鹽類前藥制備中，以4-甲基-5-噻唑乙

2、醇為原料，經(jīng)季胺化、烷基化和酯化，獲得單酯羧酸中間體，在此基礎(chǔ)上與文拉法辛叔羥基酯化得到其酯化衍生物8個(B1-B8)，與美金剛胺伯胺基酰胺化得到其酰胺化衍生物8個(C1-C8)，與羥脲羥基酯化得到其酯化衍生物6個(D1，D2，D4-D6，D8)。共獲得目標(biāo)化合物23個。核磁共振譜、質(zhì)譜及元素分析測定與結(jié)構(gòu)一致。 對文拉法辛、化合物B1、B2、B5、D2、D6進(jìn)行大鼠腦及血漿中藥物濃度測定的初步研究試驗。結(jié)果表明，化合物B1、B

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論