天然雙（5-甲?；坊┟鸭捌溲苌锏暮铣杉翱共《净钚匝芯?pdf

1、乙型肝炎病毒已經(jīng)嚴(yán)重地威脅人類的生命和健康.WHO已經(jīng)把乙型肝炎列為世界第九死因.盡管乙肝疫苗已經(jīng)廣泛使用,在一定范圍內(nèi)對(duì)乙型肝炎起到有效的預(yù)防,但存在有無(wú)應(yīng)答和不良反應(yīng)等問(wèn)題,而現(xiàn)有的患者和病毒攜帶者的治療也是今后幾十年的重大課題,此外,目前應(yīng)用于臨床的抗乙肝病毒的藥物均存在著不同程度上的缺陷,不能滿足需求.因此尋找安全有效的抗HBV藥物,已成為當(dāng)今醫(yī)藥學(xué)界的一項(xiàng)重要任務(wù).天然活性產(chǎn)物雙(5-甲酰基糠基)醚,除了能抑制結(jié)核桿菌、抗氧化

2、作用外,還能有效的抑制乙型肝炎病毒表面抗原,達(dá)到保護(hù)肝臟細(xì)胞的作用.我們首先對(duì)該天然產(chǎn)物的全合成進(jìn)行了較為全面的研究,尋找到一條以廉價(jià)易得的蔗糖為原料、通過(guò)酸脫水、水解、室溫脫水三步溫和反應(yīng)合成雙(5-甲?；坊?醚的路線,繼而對(duì)雙(5-甲?；坊?醚進(jìn)行合理的結(jié)構(gòu)改造,合成了15個(gè)新化合物.通過(guò)抗乙肝病毒體外藥效試驗(yàn),測(cè)試了合成的天然產(chǎn)物雙(5-甲?；坊?醚和15個(gè)新化合物對(duì)HBsAg和HBeAg抑制活性,結(jié)果表明設(shè)計(jì)合成的幾個(gè)新化