天然酪氨酸酶抑制劑T1及其類似物的合成與功能研究.pdf

1、二（4-羥基芐基）硫醚(T1)是一種從名貴中草藥天麻里提取出來(lái)的酪氨酸酶抑制劑，它能有效阻止黑色素的形成。T1也可以通過(guò)化學(xué)合成的方法得到，但現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道的方法步驟復(fù)雜、收率低、不經(jīng)濟(jì)環(huán)保。針對(duì)這一現(xiàn)狀，本文首次提出以4-羥基苯甲醇和硫代硫酸鈉為原料在乙酸-乙酸鈉緩沖溶液中進(jìn)行回流反應(yīng)合成T1，此方法綠色環(huán)保、簡(jiǎn)單易行、收率高、成本低廉、產(chǎn)品質(zhì)量好。本文優(yōu)化出來(lái)的最佳合成條件為:4-羥基苯甲醇與硫代硫酸鈉的摩爾比為1∶0.71，溶劑與4

2、-羥基苯甲醇質(zhì)量比為20，反應(yīng)溶劑為乙酸-乙酸鈉緩沖溶液且4-羥基苯甲醇:乙酸:乙酸鈉質(zhì)量比為1∶1.2∶0.82。依此條件，回流反應(yīng)13小時(shí)后得到T1粗品，粗品用50％乙醇水溶液重結(jié)晶（重結(jié)晶溶劑與粗品質(zhì)量比為7.5∶1），得到純品，總收率67.6％。
　　本方法有較好的普適性，應(yīng)用此方法本文合成了T2、T3和T4三種化合物，分別為T(mén)1的二甲氧基、四甲氧基和二乙氧基類似物。對(duì)這四種化合物的DPPH自由基清除率和還原力的測(cè)定結(jié)果表