天然酪氨酸酶抑制劑T1及其類似物的合成與功能研究.pdf

1、二（4-羥基芐基）硫醚(T1)是一種從名貴中草藥天麻里提取出來的酪氨酸酶抑制劑，它能有效阻止黑色素的形成。T1也可以通過化學合成的方法得到，但現(xiàn)有文獻報道的方法步驟復雜、收率低、不經(jīng)濟環(huán)保。針對這一現(xiàn)狀，本文首次提出以4-羥基苯甲醇和硫代硫酸鈉為原料在乙酸-乙酸鈉緩沖溶液中進行回流反應合成T1，此方法綠色環(huán)保、簡單易行、收率高、成本低廉、產(chǎn)品質(zhì)量好。本文優(yōu)化出來的最佳合成條件為:4-羥基苯甲醇與硫代硫酸鈉的摩爾比為1∶0.71，溶劑與4

2、-羥基苯甲醇質(zhì)量比為20，反應溶劑為乙酸-乙酸鈉緩沖溶液且4-羥基苯甲醇:乙酸:乙酸鈉質(zhì)量比為1∶1.2∶0.82。依此條件，回流反應13小時后得到T1粗品，粗品用50％乙醇水溶液重結晶（重結晶溶劑與粗品質(zhì)量比為7.5∶1），得到純品，總收率67.6％。
　　本方法有較好的普適性，應用此方法本文合成了T2、T3和T4三種化合物，分別為T1的二甲氧基、四甲氧基和二乙氧基類似物。對這四種化合物的DPPH自由基清除率和還原力的測定結果表