腎移植穩(wěn)定期患者口服國產(chǎn)環(huán)孢素監(jiān)測指標與藥代動力學研究.pdf

1、目的：研究國產(chǎn)環(huán)孢素A(cyclosporine A，CsA)不同品牌制劑體內(nèi)藥動學特征；探討國產(chǎn)環(huán)孢素的監(jiān)測指標C0和C2在預(yù)測腎移植術(shù)后穩(wěn)定期排異反應(yīng)和肝、腎毒性的適宜性。
　　 方法：對泰安市中心醫(yī)院2009年6月～2010年3月期間以CsA為基礎(chǔ)免疫抑制劑的服用“田可”及“新賽斯平”的腎移植受者進行血藥濃度監(jiān)測：
　　 1.采用熒光偏振免疫法(FPIA)測定患者服藥前及服藥后0.25，0.5，0.75，1，2，3

2、，4，5，6，9，12h血漿中CsA的血藥濃度，采用DAS2.0軟件，繪制體內(nèi)藥時曲線，計算藥代動力學參數(shù)，分別描述兩種不同制劑的體內(nèi)藥動學特征；
　　 2.分析比較腎移植患者術(shù)后穩(wěn)定期內(nèi)服用不同環(huán)孢素國產(chǎn)制劑的血藥濃度(C0、C2)、AUC0-12h，分別考察兩種制劑的C0、C2與藥時曲線下面積(AUC)的相關(guān)性，探討確定腎移植術(shù)后穩(wěn)定期與環(huán)孢素療效及毒副作用相關(guān)的監(jiān)測指標。
　　 結(jié)果：FPIA法測定的服用“田可”的

3、7例患者血藥濃度C0(ng/ml)分別為63.71、219.42、74.24、184.41、106.6、75.08和204.01，平均值為132.50±67.65，C0與AUC0-12h的相關(guān)系數(shù)為0.9312；C2(ng/ml)分別為456.42、1037.67、747.03、918.41、1004.72、552.05和767.41，平均值為783.39±221.31，C2與AUC0-12h的相關(guān)系數(shù)為0.8914。AUC(0-∞)(

4、ug/L*h)分別為2326.20、4968.23、3235.15、4502.46、4275.33、3018.78、4515.29。T1/2(h)分別為3.30、3.31、4.21、4.08、5.30、6.54、4.26。Tmax(h)分別為1、2、1、2、2、1、2。Cmax(ug/L)分別為728.34、1037.67、767.38、918.41、1004.72、824.26、767.41。
　　 服用“新賽斯平”的8例患者

5、血藥濃度C0(ng/ml)分別為87.48、167.03、84.51、62.41、118.73、34.79、261.0和244.08，平均值為132.52±83.78，C0與AUC0-12h的相關(guān)系數(shù)為0.9722；C2(ng/ml)分別為855.67、940.22、606.4、343.97、599.03、410.95、1005.52和1366.67，平均值為766.05±341.03，C2與AUC0-12h的相關(guān)系數(shù)為0.9152。A

6、UC(0-∞)(ug/L*h)分別為3282.49、4030.11、2609.18、1873.35、4076.34、2001.50、6774.71、6804.36。T1/2(h)分別為3.92、3.66、3.81、3.87、6.01、2.90、5.24、4.54。Tmax(h)分別為2、2、2、2、1、2、1、2。Cmax(ug/L)分別為855.67、940.22、606.4、343.97、1074.02、410.95、1017.25