注射用NL納米脂質(zhì)體的研究.pdf

1、NL為中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥,臨床主要用于緩解中樞神經(jīng)抑制所引起的一系列癥狀.由于NL體內(nèi)代謝快,作用時(shí)間短,臨床使用時(shí)需多次重復(fù)給藥以維持體內(nèi)有效藥物濃度.為有效延長(zhǎng)NL在體內(nèi)的作用時(shí)間,并且盡可能提高其進(jìn)入中樞神經(jīng)的藥物量,將其開(kāi)發(fā)研制成注射用NL納米脂質(zhì)體.本文首先對(duì)脂質(zhì)體主要質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)包封率和含藥量的測(cè)定及方法學(xué)進(jìn)行研究.脂質(zhì)體中藥物含量分別采用紫外分光光度法和高效液相色譜法進(jìn)行測(cè)定.所建立兩種方法準(zhǔn)確、精密且具有互補(bǔ)性.包封率分別

2、采用三種不同測(cè)定方法進(jìn)行方法學(xué)研究及比較,最終確定透析法用于處方工藝研究中包封率測(cè)定,結(jié)合其它一系列評(píng)價(jià)指標(biāo),為后續(xù)工作奠定了良好基礎(chǔ).根據(jù)所建立的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)和方法,針對(duì)NL的水溶性及其特定的空間結(jié)構(gòu),分別選擇四種不同制備方法進(jìn)行NL脂質(zhì)體研究,以期獲得盡可能高的包封率和載藥量.本文通過(guò)單因素考察,運(yùn)用正交和均勻設(shè)計(jì)試驗(yàn)對(duì)NL納米脂質(zhì)體的處方和工藝進(jìn)行篩選、優(yōu)化,經(jīng)比較以乙醇注入—高壓均質(zhì)法較好,制得的NL納米脂質(zhì)體最佳處方工藝為:磷