負(fù)載姜黃素的玉米醇溶蛋白-陰離子多糖核-殼型納米輸送系統(tǒng)的制備及生物活性研究.pdf

1、食品以及藥品的納米輸送系統(tǒng)近年來受到越來越多的關(guān)注。應(yīng)用天然生物高分子（如蛋白）作為輸送材料實(shí)現(xiàn)對(duì)目標(biāo)藥物的體內(nèi)控制釋放以及靶向輸送，成為提高藥物體內(nèi)吸收率的重要途徑。與脂類、碳水化合物、合成材料和無機(jī)材料相比，以蛋白質(zhì)作為納米輸送材料因易于獲得，含極性和非極性基團(tuán)，易于和目標(biāo)藥物、食品復(fù)合形成納米顆粒而受到研究者重視。
　　玉米醇溶蛋白(zein)是經(jīng)FDA認(rèn)證的公認(rèn)安全的食品材料，其含有超過50％的疏水氨基酸殘基而具有兩親性，

2、能溶于50%~95%的乙醇溶液，能通過反溶劑法自發(fā)進(jìn)行自身組裝，因具備上述特性，玉米醇溶蛋白被廣泛應(yīng)用疏水藥物、食品的納米輸送系統(tǒng)。本文將利用玉米醇溶蛋白作為包埋材料，以反溶劑法制備姜黃素-玉米醇溶蛋白納米顆粒，并以多糖作為穩(wěn)定劑，制備負(fù)載姜黃素的蛋白-多糖核/殼型復(fù)合納米顆粒，系統(tǒng)地對(duì)姜黃素納米輸送系統(tǒng)的pH穩(wěn)定性、離子強(qiáng)度耐受性和長(zhǎng)期儲(chǔ)存特性進(jìn)行表征，還對(duì)其抗氧化能力、抗菌活性以及模擬體外消化吸收特性進(jìn)行研究，結(jié)果如下：
　　

3、1、反溶劑法制備負(fù)載姜黃素的玉米醇溶蛋白納米顆粒，并以靜電沉積法使果膠多糖吸附到納米顆粒表面形成核/殼型復(fù)合納米顆粒。研究果膠濃度、pH值對(duì)納米顆粒穩(wěn)定性的影響及納米顆粒的儲(chǔ)存穩(wěn)定性。結(jié)果表明，當(dāng)膠體分散液中果膠濃度為0.11%（w/v）時(shí)，能形成穩(wěn)定的膠體納米顆粒；膠體顆粒在酸性和中性pH條件下非常穩(wěn)定，平均粒徑小于250 nm，而在pH6~6.5時(shí)，粒徑較大（d>300 nm）；膠體顆粒分散液經(jīng)常溫儲(chǔ)存1個(gè)月后仍然非常穩(wěn)定；

4、　　2、以果膠作為穩(wěn)定劑，可以制備負(fù)載姜黃素的玉米醇溶蛋白-果膠核/殼型納米顆粒，但在中性pH值時(shí)，納米顆粒的穩(wěn)定性較低，容易聚集形成大顆粒，而且制備出的納米顆粒對(duì)離子強(qiáng)度的耐受性較低；
　　3、以海藻酸鈉代替部分果膠進(jìn)行調(diào)控，研究部分替代果膠后的納米顆粒物理化學(xué)穩(wěn)定性。研究結(jié)果顯示，當(dāng)海藻酸鈉替代30%的果膠時(shí)，納米顆粒在pH4～7的范圍內(nèi)都有優(yōu)良的穩(wěn)定性，其粒徑變化范圍為130nm～220 nm，而且在pH5時(shí)，對(duì)NaCl（濃

5、度為0~3000 mM）顯示出良好的耐受性（d≤200nm）；
　　4、負(fù)載姜黃素的蛋白-多糖納米輸送系統(tǒng)的ABTS總抗氧化能力測(cè)定實(shí)驗(yàn)顯示，納米顆粒包埋的姜黃素（1.44±0.03 mgTrolox當(dāng)量）具有較強(qiáng)的抗氧化活性，其總抗氧化能力約為姜黃素乙醇溶液（0.78±0.03 mg Trolox當(dāng)量）的兩倍；DPPH自由基清除試驗(yàn)和還原力測(cè)定中，姜黃素納米顆粒的抗氧化能力均明顯優(yōu)于姜黃素-乙醇溶液（P＜0.05）；