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文檔簡介
1、眼科藥物臨床應用,,眼科常用藥物,用于眼科疾病的治療、診斷及預防的藥物較多,大致分為10余類。,(一)、局部麻醉藥,1.表面麻醉劑 ● 0.5%丁卡因(Dicaine) 穿透力強,作用迅速。用于表面麻醉。 ●愛爾凱因(Proxymetacaine) 作用強度略大于相同濃度的丁卡因,作用迅速。因毒性較大,不作注射用。,2.浸潤麻醉和傳導阻滯麻醉劑 (1) 1-2%利多卡因: 穿透力強,作用 迅速。用于浸潤麻
2、醉,如眼輪匝 肌麻醉、球后麻醉。 (2)1-2%普魯卡因: 穿透力弱。 (3) 0.75%布比卡因: 長效藥,持續(xù) 時間6-10h。用于較長時間的眼 部手術。,(二)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑,1.散瞳劑:?受體興奮劑 ●新福林(去氧腎上腺素):用于散瞳,散瞳作用于迅速(滴藥后30min起作用),維持時間短(持續(xù)2-3h )。 藥理作用類似腎上腺素,但強度弱。 興奮瞳孔擴大肌的?受
3、體? 擴瞳。,2.睫狀肌麻痹劑 ● 阻斷M受體:松馳瞳孔括約肌,使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴大肌作用占優(yōu)勢,使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮,導致調(diào)節(jié)麻痹。 ● 用于眼底及屈光檢查,其中阿托品用于虹膜睫狀體炎、斜視兒童檢查屈光。 (1)0.5%阿托品 ●強效睫狀肌麻痹劑 ●滴藥后立即壓迫鼻淚管,(2 )2%后馬托品 ●作用為阿托品
4、的1/10 ●用于散瞳,睫狀肌麻痹 (3)托品酰胺 ●散瞳劑,睫狀肌麻痹作用弱 ●散瞳檢查眼底(4)復方托品酰胺 :托品酰胺+去氧 腎上腺素,(三)、眼科抗感染藥,● 抗細菌藥物● 抗真菌藥物 ●抗病毒藥物,1.抗細菌藥物,●氨基糖苷類(1)新霉素(Neomycin) 對革蘭氏陰性菌如
5、致病性大腸桿菌、變形桿菌等作用強。用于革蘭氏陰性菌和金萄菌引起的眼部感染。 (2) 妥布霉素(Tobramycin) 對金萄菌和綠膿桿菌作用強。適用于敏感細菌特別是金萄菌或綠膿桿菌引起的眼部感染。 (3)慶大霉素(Gentamycin)對葡萄菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、淋球菌引起的感染。,●喹諾酮類 (1)氧氟沙星(Ofloxacin):抗菌作用及抗菌譜較諾氟沙星廣,對支原體、沙眼衣原體有一定的作用。適用
6、于敏感菌引起的眼部感染、沙眼等。(2)左氧氟沙星( Levofloxacin):是氧氟沙星的左旋異構體,為氧氟沙星的活性成分??咕饔眉斑m應癥同氧氟沙星。(3)環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin):本品與氧氟沙星相似,用于各種細菌性和衣原體引起的外眼感染。(4)洛美沙星(Lomefloxacin):抗菌譜類似氧氟沙星。(5)加替沙星 Gatifloxacin):是最新一代氟喹諾酮類對革蘭陰性菌、陽性菌、沙眼衣原體及立克體等均
7、有殺滅作用,可有效防治眼部細菌感染。,●四環(huán)素類:抗菌譜廣,對衣原體有效,但 細菌易產(chǎn)生耐藥性?!衤让顾兀嚎咕V廣,對革蘭氏陽性和陰性 菌都有效。但對造血系統(tǒng)毒性大, 故一般不全身用藥。●利福平:對革蘭氏陽性和陰性菌、沙眼衣原體都有效。0.1%溶液滴眼,每日3~4次?!窕前粪奏もc:長期應用后不像抗生素有繼發(fā)真菌感染的可能。,2.抗真菌藥,(1)氟康唑(Flucozole) 三唑類廣譜抗真菌藥,
8、適用于真菌性角膜炎、真菌性眼內(nèi)感染。 (2)那他霉素(那特真) Natamycin:廣譜抗真菌藥,5%混懸液滴眼,每1~2h一次。 (3)兩性霉素B(Amphotericin B) 多烯類抗真菌抗生素。適用于真菌性眼內(nèi)炎、角膜潰瘍及外眼真菌感染。,3. 抗病毒藥,(1)無環(huán)鳥苷(阿昔洛韋,ACV):在體外體內(nèi)對皰疹病毒,包括單純性皰疹病毒HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和帶狀皰疹病毒(VZV)、EB病毒、
9、巨細胞病毒等有抑制作用。用于單皰性角膜炎、眼部帶狀皰疹。(2)丙氧鳥苷(更昔洛韋,GCV):抗HSV作用在體外與ACV相當,在體內(nèi)比ACV高60倍。作用與適應癥與ACV相似。(3)環(huán)胞苷 Cyclocytidine)主要是抑制DNA病毒,作用強于碘苷。用于單純皰疹病毒性角結(jié)膜炎,角膜潰瘍,單純皰疹病毒性虹膜炎等。 (4)利巴韋林 (病毒唑, Virazole):適用于腺病毒性角膜炎、急性流行性出血性結(jié)膜炎、角膜炎等。,(5)
10、干擾素●重組人干擾素α1b (滴寧) 本品具有廣泛的抗病毒及免疫調(diào)節(jié)功能。滴藥數(shù)次,癥狀即緩解消失?!裰亟M人干擾素α2b (安達芬) 用于治療單純皰疹病毒性角膜炎。,(四)、糖皮質(zhì)激素,●具有抗炎、抗免疫、抗毒作用。用于眼前段炎癥,例如過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、濾泡性結(jié)膜角膜炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等。 ●不良反應:可致糖皮質(zhì)激素白內(nèi)障和青光眼。 ●常用的糖皮質(zhì)激素:每日2~4次。(1)潑尼松龍(
11、百力特):1%(2)氟米松龍(氟美瞳):0.1%(3)地塞米松+妥布霉素(點必舒)★(4)0.1%地塞米松+0.5%新霉素(復方地塞米松)★(5)氟美松龍+慶大霉素(易妥芬),(五)、非甾體抗炎藥,● 具有抗炎鎮(zhèn)痛作用,機理是抑制環(huán)氧化酶,阻止花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素,減少炎癥介質(zhì)對眼部的刺激及損害。(1) 0.03%氟布洛芬(歐可芬):白內(nèi)障手術的術前、術后。(2)0.5%酮咯酸氨丁三醇(安賀拉):季節(jié)性結(jié)膜炎所致眼部瘙癢
12、,不適;屈光 矯正術止 痛(3)吲哚美辛(消炎痛):刺激性大。(4)0.1%雙氯芬酸鈉:治療白內(nèi)障術后的炎癥反應、角膜屈光手術后的疼痛和畏光。(5)普拉洛芬(普南撲靈):眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、術后炎癥 。,(六)抗過敏藥,(1)2~4%色苷酸鈉(寧敏) ●作用:抑制過敏原誘發(fā)的肥大細胞脫顆粒,阻止過敏物質(zhì)的釋放。 ●適應癥:春季卡他性結(jié)膜炎和其他過敏性眼病。
13、(2)吡嘧司特鉀(研立雙) 抑制肥大細胞釋放組織胺的游離作用。用于過敏性結(jié)膜炎,春季卡他性結(jié)膜炎。(3)洛度沙胺(阿樂邁):本品是一種肥大細胞穩(wěn)定劑。(4)酮替酚:用于過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎(5)依美斯?。òC蓝。?強效及高選擇性組胺H1受體拮抗劑,緩解過敏引起的眼癢及紅腫。,(七)、青光眼用藥,藥物治療的目的是降低眼壓,單獨或聯(lián)合用藥,原則上應當使用最小量的藥物來達到控制眼壓和防止視神經(jīng)
14、、視野進一步損傷。,1. ?腎上腺素能阻滯劑,●阻斷?受體,減少房水生成,擴張血管,增加眼血流。用于治療青光眼。副作用為心臟抑制、支氣管痙攣等。(1) 0.5%噻嗎心安:qd-bid(2) 0.25%倍他洛爾(貝特舒): bid(3)0.5%左萘丁酮心安(貝他根):qd-bid(4)1%-2%卡替洛爾(美開朗, Mikelan:bid,2.腎上腺素能興奮劑,● ?、?受體興奮劑:房水生成減少,增加房水的排出,降低眼壓,用于青光眼
15、治療。 (1)左旋腎上腺素 (L-Adrenaline):有興奮α和β受體作用,點眼后可引起散瞳、降眼壓和收縮血管等。 (2) 0.2%溴莫尼定(阿法根): ?2受體興奮藥,減少房水生成及增加排出。,3.擬副交感藥物,毛果蕓香堿(Pilocarpine) 1-2% ●作用:興奮M受體,使瞳孔縮小,增加房水外流。用于治療青光眼。 ●不良反應:調(diào)節(jié)痙攣,促進近視、強直性瞳孔縮小、瞳孔后粘連和眼局部過敏。,4. 碳酸酐酶抑制
16、劑,●抑制睫狀體中的碳酸酐酶減少房水生成。本類藥物是磺胺的衍生物。(1)乙酰唑胺(醋氮酰胺):口服(2)甲醋唑胺(尼目克司):口服 (3) 1%布林佐胺(派立明)滴眼液:tid,5.擬前列腺素藥物,(1)拉坦前列素(適利達):0.005% ●作用:選擇性前列腺素FP受體興奮劑,通過增加房水經(jīng)葡萄膜鞏膜通道外流而降眼壓。 ●適應癥:原發(fā)性開角型青光眼和高眼壓癥。 (2)貝美前列素(盧美根):0.03%,6.高滲透劑,(1)甘
17、油:50%,口服。 (2)異山梨醇(易思清):50%,口服。 (3)甘露醇:靜脈給藥,是高滲療法中最有效的首選藥物。適用有糖尿病的青光眼病人。,(八)、血管收縮劑和減充劑,●作用:收縮結(jié)膜表層血管,減輕或消除眼紅。(1)新福林(2)主要成份含萘甲唑啉的制劑: ①復方萘甲唑啉 ②那素達 (萘甲唑啉-非尼拉敏 ) ③新樂敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等 )
18、(3)羥甲唑啉 ( 迪立托, 歐斯林,),(九)、防治白內(nèi)障藥,● 抗氧化劑:可預防或延緩老年性白內(nèi)障的發(fā)生或發(fā)展。 (1)法可林 (2)芐達賴氨酸 (莎普愛思,百達克) (3)谷胱甘肽 (依士安 Isethion) (4)吡諾克辛鈉 (卡他靈, 卡林-U,白內(nèi)停) ●營養(yǎng)類: (1)利眼明:碘化鉀、碘化鈉、維生素C、維生素B1等。 (2)氨碘肽,(
19、十)、人工淚液和眼用潤滑劑,(1)人工淚液:羥丙基甲基纖維素(2)甲基纖維素(3)羥甲基纖維素鈉(1%瀟萊威,0.5%瑞新)(4)透明質(zhì)酸鈉(0 .1%, 0.3%愛麗 ) 用于治療干眼癥。,(十一)、保護角膜與促進上皮生長藥,●生長因子(1)重組人表皮生長因子 (易貝,rhEGF) 本品的活性成分為重組人表皮生長因子,可促進角膜上皮細胞的再生,從而縮短受損角膜的
20、愈合時間。適應于角膜移植,翳狀胬肉手術后等。 (2)重組牛堿性成纖維細胞生長因子 (貝復舒,bFGF )本品對家兔堿燒傷后角膜上皮的再生、角膜基質(zhì)層和內(nèi)皮層的修復均有促進作用,未見增加角膜新生血管的生成。用于各種原因引起的角膜上皮缺損和點狀角膜病變:復發(fā)性淺層點狀角膜病變和輕中度干眼癥、角膜擦傷、輕中度化學燒傷、角膜手術及術后愈合不良、地圖狀(或營養(yǎng)性)單皰性角膜潰瘍和大泡性角膜炎等。,(十二)、免疫抑制劑,(1)環(huán)孢霉素A
21、 (CsA) ●通過阻斷T淋巴細胞的不同發(fā)展階段而實現(xiàn)其免疫抑制作用。 ●用于抑制角膜移植排斥反應、內(nèi)源性葡萄膜炎、角膜融解綜合征、白塞氏癥、眼球干燥綜合征及春季卡他性結(jié)膜炎等免疫性眼病的治療。 (2)他克莫司(FK506): ●本品作用機制和CsA相同,在體內(nèi)和體外抑制淋巴細胞活性的能力分別比CsA強10~100倍。 ●角膜移植排斥反應、內(nèi)源性葡萄膜炎
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