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1、1不同他汀類藥物的分類比較不同他汀類藥物的分類比較動脈粥樣硬化性心血管病(VD)是導(dǎo)致老年人死亡和影響生活治療的主要疾病,隨著年齡的增長,VD的發(fā)病率和死亡率逐漸增加。血脂異常作為VD事件的獨立危險因素,控制血脂水平已成為當前預(yù)防與治療VD的主要方式。臨床常規(guī)檢驗提供的血脂參數(shù)主要包括總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDLC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDLC)、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDLC)與甘油三酯(TG)。其中LDLC水平與
2、VD的發(fā)病風(fēng)險相關(guān)性最大,LDL可通過血管內(nèi)皮進人血管壁內(nèi),在內(nèi)皮下滯留的LDL被修飾成氧化型LDL,后者被巨噬細胞吞噬后形成泡沫細胞,泡沫細胞不斷增多融合,構(gòu)成動脈粥樣硬化斑塊的脂質(zhì)核心。因此,應(yīng)將LDLC作為控制血脂異常的主要干預(yù)靶點。他汀類藥物能明顯的降低LDL,顯著改善患者預(yù)后,具有最充分的臨床研究證據(jù),是被國內(nèi)外各大指南推薦首選的調(diào)脂藥物。他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A(HMGCoA)還原酶抑制劑,可抑制內(nèi)源性膽固醇合成的限速
3、酶HMGCoA還原酶降低膽固醇和脂蛋白水平,同時還可增加肝臟細胞表面LDL受體以增強LDL的攝取和分解代謝,減少體內(nèi)LDL水平,從而通過上述藥理機制發(fā)揮調(diào)脂作用。本院常用的他汀類藥物有氟伐他?。▉磉m可)、普伐他?。ǜ焕?、辛伐他汀(舒降之)、阿托伐他?。ò贰⒂燃?、立普妥)和瑞舒伐他汀(可定)等。本文通過不同他汀類藥物的作用強度、藥動學(xué)特征、不良反應(yīng)等方面來介紹各藥物的特點,以保障他汀類藥物的合理應(yīng)用。1.作用強度:作用強度:膽固醇
4、治療的目標值根據(jù)患者具體病情需使LDLC降低至阿托伐他汀普伐他汀氟伐他汀。3.3血糖升高:血糖升高:他汀引發(fā)肌細胞、脂肪細胞、胰島B細胞中的線粒體功能障礙,導(dǎo)致胰島素分泌減少,并增加外周胰島素抵抗,引起血糖升高。他汀對心血管疾病的總體益處與新發(fā)糖尿病風(fēng)險之比是9:1,他汀類藥物對心血管疾病的保護作用遠大于新增糖尿病風(fēng)險。3.4認知功能改變和神經(jīng)系統(tǒng)損害:認知功能改變和神經(jīng)系統(tǒng)損害:如患者在他汀治療過程中出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變的癥狀,應(yīng)做系統(tǒng)性
5、評估,以排除繼發(fā)原因。如果未發(fā)現(xiàn)其他原因,可終止他汀治療36個月,以明確周圍神經(jīng)病變的癥狀是否與他汀治療有關(guān)。3.5腎功異常:腎功異常:嚴重的腎功能不全是他汀相關(guān)性肌?。ㄈ鐧M紋肌溶解癥)的易患因素之一,同時,他汀所致的急性腎功能衰竭又常常與橫紋肌溶解導(dǎo)致急性腎小管壞死密切相關(guān)。慢性腎臟疾病不是使用他汀的禁忌證。然而,應(yīng)根據(jù)腎功能不全的嚴重程度調(diào)整某些他汀劑量。對于腎小球濾過率30mlmin1.73m2的患者,辛伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他
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